Opis
Arimidex (anastrozol) jest niesteroidowym lekiem stosowanym w leczeniu raka piersi. Został on dokładnie przebadany u kobiet z rakiem piersi między 5. a 8. dekadą życia. Niektóre nowotwory piersi są zależne od wzrostu estrogenu. Arimidex działa poprzez tłumienie poziomu estrogenu w organizmie, a tym samym zmniejsza wzrost raka piersi. Lek ten jest lekiem pierwszego rzutu u kobiet po menopauzie z wczesnym rakiem piersi lub u kobiet z zaawansowanym rakiem piersi pomimo przyjmowania tamoksyfenu. Arimidex jest często łączony z innymi lekami w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie. Lek był stosowany w leczeniu wczesnego lub zaawansowanego raka piersi u kobiet wszystkich kultur i ras.
Farmakologia
Arimidex nie jest dużą cząsteczką, ale mimo to nie jest dobrze rozpuszczalny w wodzie. Ze względu na swoją strukturę organiczną jest lepiej rozpuszczalny w alkoholach, takich jak metanol, aceton, etanol i acetonitryl. Po przyjęciu doustnym Arimidex dostaje się do wątroby, gdzie ponad 90% jest rozkładane do nieaktywnych metabolitów. U osób z łagodną chorobą wątroby, marskością wątroby lub alkoholowymi problemami z wątrobą lek jest bezpieczny. Jednak u osób z ciężkimi chorobami wątroby lek może powodować działania niepożądane.
Ponieważ Arimidex nie jest wydalany z moczem, osoby z zaburzeniami czynności nerek mogą przyjmować lek bez żadnych zmian dawkowania. Co więcej, dawka leku nie musi być zmieniana u osób starszych.
Dawkowanie
Arimidex w USA jest podawany przez lekarzy specjalizujących się w leczeniu raka. Arimidex jest sprzedawany w postaci tabletek zawierających 1 mg anastrozolu. Formuła pigułki zawiera również inne nieaktywne substancje chemiczne, takie jak laktoza, steran magnezu, glikol polietylenowy, glikolan skrobi sodowej i dwutlenek tytanu. Składniki te sprawiają, że aktywny anastrozol jest lepiej rozpuszczalny w wodzie i łatwiej go przygotować w postaci tabletki.
Arimidex przyjmuje się doustnie codziennie w postaci tabletki 1 mg. Wszystkie pacjentki z zaawansowanym rakiem piersi, którym przepisano lek, przyjmują go do momentu zaobserwowania odpowiedzi w guzie. W przypadku pacjentek, które przyjmują Arimidex w ramach terapii adiuwantowej (substancja, która pomaga i wzmacnia działanie farmakologiczne leku), dokładny czas trwania leczenia pozostaje nieznany, ale większość ekspertów zaleca, aby kobiety przyjmowały go przez 5 lat.
Sposób działania
Niektóre nowotwory piersi mają receptory estrogenowe i są stymulowane do wzrostu przez estrogen w organizmie. U kobiet po menopauzie głównym źródłem estrogenu jest konwersja androstenendionu (wytwarzanego w nadnerczach) w tkankach tłuszczowych do estronu. W tkankach tłuszczowych znajduje się enzym znany jako aromataza, który może przekształcić ten hormon w estradiol, żeński hormon płciowy. Badania wykazały również, że niektóre nowotwory piersi również zawierają ten enzym, aromatazę. W minionych czasach jednym ze sposobów obniżenia poziomu estrogenu w organizmie było usunięcie jajników. Obecnie jednak zamiast operacji preferowane są leki antyestrogenowe. Jednym z pierwszych leków antyestrogenowych stosowanych w leczeniu raka piersi był tamoksyfen. Liczne badania wykazały, że leki antyestrogenowe mogą znacznie zmniejszyć rozmiar raka piersi.
Wskazania do stosowania leku Arimidex
Arimidex ma trzy ogólne wskazania:
- Arimidex jest zalecany do leczenia kobiet po menopauzie, które mają wczesnego raka piersi wrażliwego na hormony (estrogen dodatni).
- Jest również wskazany jako leczenie pierwszego rzutu u kobiet po menopauzie, u których rak piersi rozprzestrzenił się miejscowo lub ogólnoustrojowo, niezależnie od statusu hormonalnego raka piersi.
- Jest również wskazany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których nastąpił dalszy wzrost raka piersi po leczeniu tamoksyfenem. Kobiety, które nie mają raka piersi z dodatnim receptorem estrogenowym i te, które nie wykazują żadnej odpowiedzi na tamoksyfen, na ogół nie reagują na Arimidex.
Efekty uboczne
Arimidex został dość dobrze przebadany w laboratorium pod kątem skutków ubocznych. Co więcej, jego skutki uboczne u ludzi zostały dobrze zarejestrowane w wielu badaniach klinicznych. Na podstawie tych badań klinicznych szacuje się, że u co najmniej 5% osób przyjmujących Arimidex występują różne działania niepożądane o różnym stopniu nasilenia. Najczęstsze działania niepożądane leku obejmują:
zmęczenie i ogólne złe samopoczucie
niejasne bóle ciała
ból głowy
skurcze i wzdęcia brzucha
zespół grypopodobny
zaparcia, biegunka, rozstrój żołądka
obrzęk nóg
przyrost masy ciała
wysoki poziom cholesterolu
niejasne bóle mięśni i stawów
zmiękczenie kości (osteoporoza)
złamania i ból kości
zmiany nastroju - depresja, brak snu, niepokój
Wysypka skórna
Uderzenia gorąca
Krwawienie z pochwy
Zakrzepy w nogach
Rak macicy
Oprócz ogólnego zmęczenia, kolejną najczęstszą skargą pacjentów przyjmujących Arimidex jest ból stawów i kości. W rzeczywistości złamania kręgosłupa, biodra i nadgarstka są częstsze u pacjentów, którzy przyjmują Arimidex przez długi czas. Pomimo szerokiego zakresu skutków ubocznych, Arimidex jest ogólnie dobrze tolerowany przez większość kobiet.
Przedawkowanie
U ludzi lek jest ogólnie bezpieczny i nawet przy wysokich dawkach objawy są łagodne i niejasne. Większość osób, które przedawkowały Arimidex, skarży się na rozstrój żołądka, krwawienie lub zapalenie żołądka. Nie ma specyficznego leczenia przedawkowania leku, a opieka jest zwykle wspomagająca. Zaleca się jednak obserwację pacjentki w szpitalu, jeśli doszło do przedawkowania. Osoby, u których w przeszłości występowały alergie lub wysypka skórna na Arimidex, powinny powstrzymać się od jego przyjmowania
Kulturyści
Po pierwsze, Arimidex nie jest medycznie zalecany do stosowania u kulturystów lub w leczeniu jakichkolwiek zaburzeń medycznych u mężczyzn. Wszystkie dane dotyczące Arimidexu u kulturystów zostały uzyskane empirycznie metodą prób i błędów.
Jednym z głównych powodów, dla których Arimidex jest stosowany przez kulturystów, jest zmniejszenie skutków ubocznych, które zwykle występują po zastosowaniu innych sterydów anabolicznych. Większość sterydów anabolicznych powoduje powiększenie piersi, utratę włosów i zatrzymywanie wody. Arimidex ze swoją zdolnością do blokowania syntezy estrogenu może złagodzić niektóre z tych kłopotliwych i oczywistych skutków ubocznych sterydów anabolicznych. Ponadto zaobserwowano, że dawka 1 mg Arimidexu może również zwiększać poziom testosteronu. W przeszłości większość kulturystów stosowała leki takie jak Nolvadex lub Proviron przeciwko nadmiarowi estrogenu, ale wielu woli Arimidex, ponieważ jego działanie jest szybkie i skuteczne. Osoby stosujące Arimidex w tym celu sugerują dawkę początkową 0,25 mg/dzień. Tylko w przypadku braku odpowiedzi po kilku miesiącach, dawka powinna zostać zwiększona do 0,5-1,0 mg. Wspaniałą rzeczą w Arimidex jest to, że można go stosować z różnymi sterydami anabolicznymi.
Należy jednak zachować ostrożność. Każda osoba przyjmująca Arimidex powinna wykonywać rutynowe pomiary poziomu estrogenu we krwi. Całkowita supresja estrogenu może prowadzić do spadku HDL (dobrego cholesterolu). A to może prowadzić do przedwczesnego rozwoju chorób serca.
Obawy dotyczące leku Arimidex
Arimidex nie powinien być przyjmowany przez kobiety w ciąży, ponieważ istnieje obawa, że może spowodować uszkodzenie płodu. Chociaż wszystkie te badania zostały przeprowadzone na zwierzętach, istnieją obawy, że lek może mieć podobne skutki u kobiet w ciąży. Jeśli kobieta w ciąży przyjmuje Arimidex, pacjentka powinna zostać odpowiednio poinformowana o ryzyku w stosunku do korzyści, ponieważ istnieje możliwość utraty płodu.
Arimidex generalnie nigdy nie jest podawany kobietom przed menopauzą. Wszystkie kobiety, które otrzymują lek, zawsze muszą najpierw wykonać test ciążowy.
Wszystkie kobiety przyjmujące Arimidex powinny być uważnie obserwowane, a ich gęstość kości regularnie oceniana. Wiadomo, że lek pogarsza osteoporozę i zwiększa częstość złamań. Arimidex powoduje również wzrost poziomu cholesterolu we krwi.
Przynajmniej u zwierząt wykazano, że lek wywołuje nowotwory w bardzo wysokich dawkach. Jest to główny powód, dla którego Arimidex nie powinien być przyjmowany dłużej niż 5 lat u ludzi.
Arimidex nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i nie ustalono bezpieczeństwa jego stosowania w tej grupie wiekowej.
Koszt
Innym poważnym minusem Arimidexu jest jego koszt. Tabletka 1 mg może kosztować od $5 do $10, a to może się sumować, jeśli ktoś przyjmuje lek przez dłuższy czas. Istnieją generyczne formy Arimidexu w cyberprzestrzeni, a w Internecie pojawiają się również twierdzenia, że dostępny jest płynny preparat. Rynek Arimidex jest lukratywny i istnieje wielu oszustów, którzy zastępują prawdziwy produkt fałszywymi chemikaliami. Kupuj Arimidex tylko od renomowanego sprzedawcy lub postaraj się, aby lekarz wypisał ci receptę. Kupowanie leków przez Internet jest niebezpieczne. Tak więc ostatecznie kupujący strzeż się.
Alternatywne oznaczenie
Anastrzol, Anastrozol, Arimidex, Astra Zeneca