Leírás

Arimidex (anasztrozol) egy nem-szteroid gyógyszer, amelyet mellrák kezelésére használnak. Alaposan tanulmányozták az 5-8. évtized közötti emlőrákos nőknél. Vannak olyan emlőrákok, amelyek növekedése ösztrogénfüggő. Az Arimidex úgy hat, hogy elnyomja az ösztrogénszintet a szervezetben, és így csökkenti az emlőrák növekedését. A gyógyszer első vonalbeli kezelés a korai emlőrákban szenvedő, menopauza utáni nőknél, illetve azoknál, akiknél a tamoxifen szedése ellenére előrehaladott emlőrák alakult ki. Az Arimidexet gyakran kombinálják más gyógyszerekkel a menopauza utáni nők mellrákjának kezelésére. A gyógyszert a korai vagy előrehaladott emlőrák kezelésére használták nőknél minden kultúrában és fajban.

Farmakológia

Az Arimidex nem nagy molekula, de mégsem oldódik túl jól vízben. Szerves szerkezete miatt jobban oldódik alkoholokban, például metanolban, acetonban, etanolban és acetonitrilben. Szájon át történő bevétel esetén az Arimidex a májba kerül, ahol több mint 90% inaktív metabolitokra bomlik le. Az enyhe májbetegségben, májzsugorban szenvedő vagy alkoholos májproblémákkal küzdő egyéneknél a gyógyszer biztonságos. Súlyos májbetegségben szenvedő egyéneknél azonban a gyógyszer mellékhatásokat okozhat.

Mivel az Arimidex nem választódik ki a vizelettel, a vesekárosodásban szenvedő személyek az adagolás megváltoztatása nélkül szedhetik a gyógyszert. Továbbá a gyógyszer adagját sem kell megváltoztatni az idős egyéneknél.

Adagolás

Az Arimidexet az Egyesült Államokban a rák kezelésére szakosodott orvosok adják. Az Arimidexet 1 mg anasztrozolt tartalmazó tablettaként árusítják. A tabletta formulája egyéb inaktív vegyi anyagokat is tartalmaz, mint például laktózt, magnézium-szterátot, polietilén-glikolt, nátrium-keményítő-glikolátot és titán-dioxidot. Ezek az összetevők az aktív anasztrozolt vízben jobban oldódóvá teszik, és megkönnyítik a tablettaként való elkészítését.

Az Arimidexet szájon át, mindennap 1 mg-os tabletta formájában kell bevenni. Minden előrehaladott emlőrákos beteg, akinek felírták a gyógyszert, addig szedi, amíg a daganatban nem jelentkezik válasz. Azoknál a betegeknél, akik az Arimidexet adjuváns (egy gyógyszer farmakológiai hatását segítő és fokozó) terápia részeként szedik, a kezelés pontos időtartama nem ismert, de a legtöbb szakértő azt javasolja, hogy a nők 5 évig szedjék.

Hatásmód

Egyes emlőrákok ösztrogénreceptorokkal rendelkeznek, és ezeket az emlőrákokat a szervezetben lévő ösztrogén növekedésre serkenti. A menopauza utáni nőknél az ösztrogén elsődleges forrása a zsírszövetekben lévő (mellékvesében keletkező) androsztenendion ösztonná történő átalakulásából származik. A zsírszövetekben található egy aromatáz nevű enzim, amely ezt a hormont ösztradiollá, a női nemi hormonná tudja átalakítani. Tanulmányok azt is kimutatták, hogy egyes emlőrákok is tartalmazzák ezt az enzimet, az aromatázt. Régen az ösztrogénszint csökkentésének egyik módja a szervezetben a petefészkek eltávolítása volt. Ma azonban a műtéttel szemben az ösztrogénellenes gyógyszereket részesítik előnyben. Az egyik első ösztrogénellenes gyógyszer, amelyet a mellrák kezelésére használtak, a tamoxifen volt. Számos vizsgálat kimutatta, hogy az ösztrogénellenes gyógyszerek jelentősen csökkenthetik a mellrák méretét.

Az Arimidex javallatai

Az Arimidexnek három általános javallata van:
- Az Arimidexet olyan menopauza utáni nők kezelésére ajánlják, akiknek korai, hormonérzékeny (ösztrogénpozitív) emlőrákjuk van.
- Első vonalbeli kezelésként is javallott olyan menopauza utáni nőknél, akiknél az emlőrák lokálisan vagy szisztémásan terjedt el, függetlenül az emlőrák hormonális státuszától.
- Az előrehaladott emlőrák kezelésére is javallott olyan menopauza utáni nőknél, akiknél a tamoxifennel történő kezelést követően az emlőrák tovább növekedett. Azok a nők, akiknek nincs ösztrogénreceptor-pozitív emlőrákjuk, és azok, akik nem mutatnak semmilyen választ a tamoxifenre, általában nem reagálnak az Arimidexre.

Mellékhatások

Az Arimidexet elég jól vizsgálták laboratóriumban a mellékhatásai tekintetében. Továbbá, az emberekre gyakorolt mellékhatásait számos klinikai vizsgálatban jól dokumentálták. E klinikai vizsgálatok alapján becslések szerint az Arimidexet szedő egyének legalább 5%-jénél különböző súlyosságú mellékhatások alakulnak ki. A gyógyszer leggyakoribb mellékhatásai közé tartoznak:

fáradtság és általános rossz közérzet
homályos testi fájdalmak
fejfájás
hasi görcsök és puffadás
influenzaszerű szindróma
székrekedés, hasmenés, gyomorpanaszok
a lábak duzzanata
súlygyarapodás
magas koleszterinszint
homályos izom- és ízületi fájdalmak
csontlágyulás (csontritkulás)
törések és csontfájdalom
hangulatváltozások - depresszió, alváshiány, szorongás
Bőrkiütés
Hőhullámok
Hüvelyi vérzés
Rögök a lábakban
A méh rákja
Az általános fáradtság mellett az Arimidexet szedő betegek következő leggyakoribb panasza az ízületi és csontfájdalom. Valójában a gerinc-, csípő- és csuklótörések mind gyakoribbak azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig szedik az Arimidexet. A mellékhatások széles skálája ellenére az Arimidexet a nők többsége általában jól tolerálja.

Túladagolás

Embereknél a gyógyszer általában biztonságos, és a tünetek még nagy dózisban is enyhék és homályosak. Az Arimidex túladagolásakor a legtöbb egyén gyomorpanaszokra, vérzésre vagy gyomorhurutra panaszkodik. A gyógyszer túladagolásának nincs specifikus kezelése, és az ellátás általában támogató jellegű. Azonban erősen ajánlott a beteg kórházi megfigyelése, ha túladagolás történt. Azoknak az egyéneknek, akiknek a kórtörténetében allergiás tünetei vannak vagy bőrkiütés alakul ki az Arimidexre, tartózkodniuk kell a szedésétől.

Testépítők

Először is, az Arimidex orvosilag nem ajánlott testépítőknél vagy férfiaknál bármilyen orvosi rendellenesség kezelésére. Az Arimidex testépítőkre vonatkozó összes adatot empirikusan, próbálgatással és tévedéssel nyerték.
Az egyik fő ok, amiért az Arimidexet a testépítők használják, az a mellékhatások csökkentése, amelyek általában más anabolikus szteroidok használata után jelentkeznek. Az anabolikus szteroidok többsége mellnagyobbodást, hajhullást és vízvisszatartást okoz. Az Arimidex az ösztrogén szintézisét blokkoló képességével enyhítheti az anabolikus szteroidok néhány ilyen kínos és nyilvánvaló mellékhatását. Ráadásul megfigyelték, hogy az Arimidex 1 mg-os dózisa a tesztoszteronszintet is növelheti. Korábban a legtöbb testépítő olyan gyógyszereket használt a felesleges ösztrogén ellen, mint a Nolvadex vagy a Proviron, de sokan az Arimidexet részesítik előnyben, mert hatása gyors és hatékony. Az Arimidexet erre a célra használó személyek 0,25 mg/nap kezdő adagot javasolnak. Csak ha néhány hónap elteltével nem tapasztalható válasz, akkor kell az adagot 0,5-1,0 mg-ra emelni. Az Arimidex nagyszerű tulajdonsága, hogy számos anabolikus szteroiddal együtt használható.

Azonban egy óvatosságra intő szó. Mindenkinek, aki Arimidexet szed, rutinszerűen mérnie kell a vér ösztrogénszintjét. Az ösztrogén teljes elnyomása a HDL (jó koleszterin) csökkenéséhez vezethet. Ez pedig szívbetegségek korai kialakulásához vezethet.

Az Arimidexszel kapcsolatos aggályok

Az Arimidexet nem szabad terhes nőknek szedniük, mert fennáll a veszélye, hogy károsíthatja a magzatot. Bár mindezeket a vizsgálatokat állatokon végezték, aggodalomra ad okot, hogy a gyógyszernek hasonló hatásai lehetnek az emberi terhes nőknél. Ha egy terhes nő mégis szedi az Arimidexet, a beteget megfelelően fel kell világosítani a kockázatról az előnyökkel szemben, mert fennáll a magzat elvesztésének lehetősége.

Az Arimidexet általában soha nem adják premenopauzában lévő nőknek. Minden nőnek, aki megkapja a gyógyszert, először mindig terhességi tesztet kell végeznie.

Az Arimidexet szedő valamennyi nőt gondosan nyomon kell követni, és csontsűrűségüket rendszeresen értékelni kell. A gyógyszerről ismert, hogy rontja a csontritkulást és növeli a törések előfordulását. Az Arimidex a vér koleszterinszintjének emelkedését is okozza.

Legalábbis állatokban kimutatták, hogy a gyógyszer nagyon nagy dózisban rákot okoz. Ez a fő oka annak, hogy az Arimidexet emberekben nem szabad 5 évnél tovább szedni.

Az Arimidex nem alkalmazható gyermekeknél, és biztonságosságát ebben a korcsoportban nem állapították meg.

Költségek

Az Arimidex másik fő negatívuma a költsége. Egy 1 mg-os tabletta bárhol $5-$10-ba kerülhet, és ez összeadódhat, ha valaki hosszabb ideig szedi a gyógyszert. Az Arimidexnek vannak generikus formái a kibertérben, és az interneten azt is állítják, hogy folyékony készítmény is kapható. Az Arimidex piaca jövedelmező, és sok csaló van, akik a valódi terméket hamis vegyi anyagokkal helyettesítik. Csak jó hírű kereskedőtől vásároljon Arimidexet, vagy próbáljon meg orvoshoz fordulni, aki felírja Önnek a receptet. Az interneten keresztül történő gyógyszervásárlás veszélyes. Tehát a végén a vevő legyen óvatos.

Alternatív megnevezés

Anastrzol, Anastrozol, Arimidex, Astra Zeneca