Anastrozol Sandoz 28 tabs [1mg/tab] [1mg/tab]

Beskrivelse

Arimidex (anastrozol) er et ikke-steroidalt legemiddel som brukes til behandling av brystkreft. Det er grundig undersøkt hos kvinner med brystkreft i 5.-8. leveår. Noen typer brystkreft er avhengig av østrogen for å vokse. Arimidex virker ved å undertrykke østrogennivået i kroppen og reduserer dermed veksten av brystkreft. Legemidlet er førstelinjebehandling hos kvinner etter overgangsalderen med tidlig brystkreft eller hos kvinner med fremskreden brystkreft til tross for at de tar tamoxifen. Arimidex kombineres ofte med andre legemidler for å behandle brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen. Legemidlet har blitt brukt til å behandle tidlig eller fremskreden brystkreft hos kvinner fra alle kulturer og raser.
 

Farmakologi

Arimidex er ikke et stort molekyl, men er likevel lite løselig i vann. På grunn av sin organiske struktur er det mer løselig i alkoholer som metanol, aceton, etanol og acetonitril. Når det tas oralt, går Arimidex inn i leveren hvor mer enn 90% brytes ned til inaktive metabolitter. Hos personer som har mild leversykdom, skrumplever eller alkoholiske leverproblemer, er legemidlet trygt. Men hos personer med alvorlig leversykdom, har stoffet potensial til å forårsake bivirkninger.

Fordi Arimidex ikke skilles ut i urinen, kan personer med nedsatt nyrefunksjon ta stoffet uten noen doseringsendringer. Videre trenger ikke legemiddeldoseringen endres hos eldre personer heller. 

Dosering

Arimidex i USA administreres av leger som spesialiserer seg på behandling av kreft. Arimidex selges som en pille som inneholder 1 mg anastrozol. Pillen inneholder også andre inaktive kjemikalier som laktose, magnesiumsterat, polyetylenglykol, natriumstivelsesglykolat og titandioksid. Disse ingrediensene gjør det aktive anastrozol mer løselig i vann og gjør det lettere å tilberede som en pille.

Arimidex tas oralt hver dag som en tablett på 1 mg. Alle pasienter med langt fremskreden brystkreft som har fått forskrevet legemiddelet, tar det inntil man ser en respons i svulsten. For de pasientene som tar Arimidex som en del av adjuvant (et stoff som hjelper og forsterker den farmakologiske effekten av et legemiddel) behandling, er den nøyaktige varigheten av behandlingen ukjent, men de fleste eksperter anbefaler at kvinner tar det i 5 år.

Virkemåte

Noen brystkreftformer har østrogenreseptorer, og disse brystkreftformene stimuleres til å vokse av østrogenet i kroppen. Hos kvinner i overgangsalderen er den primære østrogenkilden omdannelsen av androstenendion (produsert i binyrene) i fettvevet til østron. I fettvevet finnes det et enzym, aromatase, som kan omdanne dette hormonet til østradiol, det kvinnelige kjønnshormonet. Studier har også vist at dette enzymet, aromatase, også finnes i noen brystkreftformer. Før i tiden var en av måtene å redusere østrogennivået i kroppen på å fjerne eggstokkene. I dag er imidlertid antiøstrogenmedisiner å foretrekke fremfor kirurgi. Et av de første antiøstrogenpreparatene som ble brukt til behandling av brystkreft, var tamoxifen. En rekke studier har vist at antiøstrogenmedisiner kan redusere størrelsen på brystkreften betydelig.

Indikasjoner for Arimidex

Arimidex har tre generelle indikasjoner:
- Arimidex anbefales til behandling av kvinner etter overgangsalderen som har tidlig brystkreft som er hormonfølsom (østrogenpositiv).
- Det er også indisert som førstelinjebehandling av kvinner i overgangsalderen med lokal eller systemisk spredning av brystkreft, uavhengig av brystkreftens hormonelle status.
- Arimidex er også indisert til behandling av fremskreden brystkreft hos kvinner i overgangsalderen som opplever ytterligere vekst av brystkreft etter behandling med tamoxifen. Kvinner som ikke har østrogenreseptorpositiv brystkreft, og kvinner som ikke responderer på tamoxifen, responderer vanligvis ikke på Arimidex.

Bivirkninger

Arimidex har blitt studert ganske godt i laboratoriet for sine bivirkninger. Videre har bivirkningene hos mennesker blitt godt registrert i en rekke kliniske studier. Fra disse kliniske studiene er det anslått at minst 5% av personer som tar Arimidex utvikler en rekke bivirkninger i varierende alvorlighetsgrad. De vanligste bivirkningene av stoffet inkluderer:

tretthet og generell uvelhet
vage smerter i kroppen
Hodepine
magekramper og oppblåsthet
influensalignende syndrom
forstoppelse, diaré, magesmerter
hevelse i bena
vektøkning
høyt kolesterolnivå
vage muskel- og leddsmerter
oppmykning av ben (osteoporose)
brudd og smerter i beina
humørsvingninger - depresjon, søvnmangel og angst
Hudutslett
Hetetokter
Vaginale blødninger
Blodpropp i bena
Kreft i livmoren
I tillegg til generell tretthet er leddsmerter og smerter i knokler den nest vanligste klagen hos pasienter som tar Arimidex. Brudd i ryggrad, hofte og håndledd forekommer hyppigere hos pasienter som tar Arimidex over lengre tid. Til tross for det brede spekteret av bivirkninger tolereres Arimidex generelt godt av de fleste kvinner. 

Overdose

Hos mennesker er stoffet generelt trygt, og selv ved høye doser er symptomene milde og vage. De fleste som overdoserer Arimidex, klager over magesmerter, blødninger eller magekatarr. Det finnes ingen spesifikk behandling av overdosering, og behandlingen er vanligvis støttende. Det anbefales imidlertid på det sterkeste at pasienten observeres på sykehus hvis en overdose har oppstått. Personer som har en historie med allergi eller utvikler hudutslett mot Arimidex, bør avstå fra å ta det. 

Kroppsbyggere

Til å begynne med, Arimidex er ikke medisinsk anbefalt for bruk i kroppsbyggere eller for behandling av noen medisinsk lidelse hos menn. Alle data om Arimidex på kroppsbyggere er empirisk utledet ved prøving og feiling.    
En av de viktigste grunnene til at Arimidex brukes av kroppsbyggere er å redusere bivirkningene som vanligvis oppstår etter bruk av andre anabole steroider. De fleste anabole steroider vil føre til brystforstørrelse, hårtap og vannretensjon. Arimidex med sin evne til å blokkere syntesen av østrogen kan lindre noen av disse pinlige og åpenbare bivirkninger av anabole steroider. I tillegg har det blitt observert at 1 mg dose av Arimidex også kan øke nivåene av testosteron. Tidligere brukte de fleste kroppsbyggere medisiner som Nolvadex eller Proviron mot overflødig østrogen, men mange foretrekker Arimidex fordi det virker raskt og effektivt. Personer som bruker Arimidex til dette formålet, foreslår en startdose på 0,25 mg/dag. Bare hvis man ikke ser noen respons etter noen måneder, bør dosen økes til 0,5-1,0 mg. Det fine med Arimidex er at det kan brukes sammen med en rekke anabole steroider.
 
En liten advarsel er imidlertid på sin plass. Alle som tar Arimidex bør få rutinemessige målinger av østrogennivået i blodet. Fullstendig undertrykkelse av østrogen kan føre til reduksjon i HDL (det gode kolesterolet). Og dette kan føre til for tidlig utvikling av hjertesykdom.

Bekymringer om Arimidex

Arimidex skal ikke tas av kvinner som er gravide fordi det er en bekymring for at det kan forårsake skade på fosteret. Selv om alle disse studiene er gjort på dyr, er det bekymring for at stoffet kan ha lignende effekter hos gravide kvinner. Hvis en gravid kvinne tar Arimidex, bør pasienten rådes på riktig måte om risikoen versus fordelen fordi det er potensial for å miste fosteret.
 
Arimidex gis generelt aldri til kvinner før menopausen. Alle kvinner som får medikamentet må alltid ta en graviditetstest først.
 
Alle kvinner som tar Arimidex bør følges nøye opp og beintettheten bør vurderes regelmessig. Legemidlet er kjent for å forverre osteoporose og øke forekomsten av brudd. Arimidex forårsaker også en økning i kolesterolnivået i blodet.
 
I hvert fall hos dyr har medikamentet vist seg å fremkalle kreft ved svært høye doser. Dette er hovedårsaken til at Arimidex ikke bør brukes i mer enn 5 år hos mennesker.
 
Arimidex er ikke beregnet på barn, og sikkerheten er ikke fastslått for denne aldersgruppen.

Kostnad

Den andre store ulempen med Arimidex er prisen. En 1 mg tablett kan koste alt fra $5-$10, og dette kan legge opp hvis man tar stoffet i lengre perioder. Det er generiske former av Arimidex ut i cyberspace og det er også påstander på internett at en flytende forberedelse er tilgjengelig. Markedet for Arimidex er lukrativt og det er mange svindlere som erstatter det virkelige produktet med falske kjemikalier. Kjøp bare Arimidex fra en anerkjent forhandler eller prøv å få en lege til å skrive ut resept. Kjøpe medisinske legemidler over internett er farlig. Så til slutt må kjøperen være forsiktig.

Alternativ betegnelse

Anastrzol, Anastrozol, Arimidex, Astra Zeneca