Opis

Arimidex (anastrozol) je nesteroidno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje raka dojk. Temeljito so ga preučevali pri ženskah z rakom dojk med 5. in 8. desetletjem življenja. Obstajajo nekateri raki dojk, katerih rast je odvisna od estrogena. Arimidex deluje tako, da zavira raven estrogena v telesu in tako zmanjšuje rast raka dojk. Zdravilo je prva linija zdravljenja pri ženskah po menopavzi z zgodnjim rakom dojk ali pri tistih z napredovalim rakom dojk kljub jemanju tamoksifena. Arimidex se pogosto kombinira z drugimi zdravili za zdravljenje raka dojk pri ženskah po menopavzi. Zdravilo so uporabljali za zdravljenje zgodnjega ali napredovalega raka dojk pri ženskah vseh kultur in ras.

Farmakologija

Arimidex ni velika molekula, vendar kljub temu ni dobro topen v vodi. Zaradi svoje organske strukture je bolj topen v alkoholih, kot so metanol, aceton, etanol in acetonitril. Pri peroralnem jemanju zdravilo Arimidex vstopi v jetra, kjer se več kot 90% razgradi v neaktivne presnovke. Pri posameznikih, ki imajo blago bolezen jeter, cirozo ali imajo alkoholne težave z jetri, je zdravilo varno. Pri posameznikih s hudo boleznijo jeter pa lahko zdravilo povzroči neželene učinke.

Ker se zdravilo Arimidex ne izloča z urinom, ga lahko ljudje z okvaro ledvic jemljejo brez spremembe odmerka. Poleg tega odmerka zdravila ni treba spreminjati tudi pri starejših osebah.

Odmerjanje

Arimidex v ZDA dajejo zdravniki, ki so specializirani za zdravljenje raka. Zdravilo Arimidex se prodaja v obliki tablet, ki vsebujejo 1 mg anastrozola. Sestava tablete vsebuje tudi druge neaktivne kemikalije, kot so laktoza, magnezijev sterat, polietilen glikol, natrijev škrobni glikolat in titanov dioksid. Zaradi teh sestavin je učinkovina anastrozol bolje topna v vodi, zato jo je lažje pripraviti v obliki tablet.

Zdravilo Arimidex se jemlje vsak dan peroralno v obliki tablete 1 mg. Vse bolnice z napredovalim rakom dojk, ki jim je bilo zdravilo predpisano, ga jemljejo, dokler se ne pokaže odziv tumorja. Pri bolnicah, ki zdravilo Arimidex jemljejo v okviru adjuvantnega (snov, ki pomaga in okrepi farmakološki učinek zdravila) zdravljenja, natančno trajanje zdravljenja ni znano, vendar večina strokovnjakov priporoča, da ga ženske jemljejo 5 let.

Način delovanja

Nekateri raki dojk imajo estrogenske receptorje, zato estrogen v telesu spodbuja rast teh rakov dojk. Pri ženskah po menopavzi je glavni vir estrogena pretvorba androstenendiona (nastaja v nadledvični žlezi) v maščobnem tkivu v estron. V maščobnih tkivih je encim, znan kot aromataza, ki lahko ta hormon pretvori v estradiol, ženski spolni hormon. Študije so pokazale, da tudi nekateri raki dojk vsebujejo ta encim aromataze. V preteklih časih je bil eden od načinov za zmanjšanje ravni estrogena v telesu odstranitev jajčnikov. Danes se namesto operacije raje uporabljajo zdravila proti estrogenu. Eno prvih protiestrogenskih zdravil, ki se je uporabljalo za zdravljenje raka dojk, je bil tamoksifen. Številne raziskave so pokazale, da lahko antiestrogenska zdravila znatno zmanjšajo velikost raka dojk.

Indikacije za zdravilo Arimidex

Arimidex ima tri splošne indikacije:
- Arimidex se priporoča za zdravljenje žensk po menopavzi, ki imajo zgodnjega raka dojk, občutljivega na hormone (estrogen pozitiven).
- Indiciran je tudi za prvo linijo zdravljenja žensk po menopavzi, pri katerih se je rak dojke razširil lokalno ali sistemsko, ne glede na hormonski status raka dojke.
- Indiciran je tudi za zdravljenje napredovalega raka dojk pri ženskah po menopavzi, pri katerih se je po zdravljenju s tamoksifenom rak dojk še naprej širil. Ženske, ki nimajo raka dojk, pozitivnega na estrogenske receptorje, in tiste, pri katerih ni odziva na tamoksifen, se na splošno ne odzivajo na zdravilo Arimidex.

Neželeni učinki

Arimidex je bil v laboratoriju precej dobro raziskan zaradi svojih neželenih učinkov. Poleg tega so bili njegovi neželeni učinki pri ljudeh dobro zabeleženi v številnih kliničnih preskušanjih. Na podlagi teh kliničnih študij je ocenjeno, da se pri vsaj 5% posameznikih, ki jemljejo zdravilo Arimidex, pojavijo različni neželeni učinki z različno resnostjo. Najpogostejši neželeni učinki zdravila vključujejo:

utrujenost in splošno slabo počutje.
nejasne bolečine v telesu
glavobol
trebušni krči in napihnjenost
gripi podoben sindrom
zaprtje, driska, želodčne motnje
otekanje nog
povečanje telesne teže
visoka raven holesterola
nejasne bolečine v mišicah in sklepih.
mehčanje kosti (osteoporoza).
zlomi in bolečine v kosteh.
spremembe razpoloženja - depresija, pomanjkanje spanja, tesnoba
Kožni izpuščaj
Vročinski utripi
Krvavitev iz nožnice
Strdki v nogah
Rak maternice
Poleg splošne utrujenosti je naslednja najpogostejša pritožba bolnic, ki jemljejo zdravilo Arimidex, bolečina v sklepih in kosteh. Pri bolnicah, ki dalj časa jemljejo zdravilo Arimidex, se pogosteje pojavljajo zlomi hrbtenice, kolka in zapestja. Kljub širokemu spektru neželenih učinkov večina žensk zdravilo Arimidex na splošno dobro prenaša.

Predoziranje

Pri ljudeh je zdravilo na splošno varno in tudi pri velikih odmerkih so simptomi blagi in nejasni. Večina posameznikov, ki prevelik odmerek zdravila Arimidex, se pritožuje zaradi želodčnih motenj, krvavitev ali gastritisa. Posebnega zdravljenja prevelikega odmerka zdravila ni in oskrba je običajno podporna. Vendar je zelo priporočljivo, da se bolnik opazuje v bolnišnici, če je prišlo do prevelikega odmerjanja. Posamezniki, ki so v preteklosti imeli alergije ali so na zdravilo Arimidex dobili kožni izpuščaj, se morajo vzdržati njegovega jemanja.

Bodybuilderji

Za začetek, zdravilo Arimidex ni medicinsko priporočljivo za uporabo pri bodybuilderjih ali za zdravljenje kakršnih koli zdravstvenih motenj pri moških. Vsi podatki o zdravilu Arimidex pri bodibilderjih so bili pridobljeni empirično, s poskusi in napakami.
Eden od glavnih razlogov, zakaj Arimidex uporabljajo bodybuilderji, je zmanjšanje neželenih učinkov, ki se običajno pojavijo po uporabi drugih anaboličnih steroidov. Večina anaboličnih steroidov povzroča povečanje prsi, izpadanje las in zadrževanje vode. Arimidex lahko s svojo sposobnostjo blokiranja sinteze estrogena ublaži nekatere od teh neprijetnih in očitnih stranskih učinkov anaboličnih steroidov. Poleg tega so opazili, da lahko odmerek 1 mg zdravila Arimidex poveča tudi raven testosterona. V preteklosti je večina bodybuilderjev proti presežku estrogena uporabljala zdravila, kot sta Nolvadex ali Proviron, vendar mnogi raje uporabljajo zdravilo Arimidex, ker je njegovo delovanje hitro in učinkovito. Posamezniki, ki v ta namen uporabljajo zdravilo Arimidex, predlagajo začetni odmerek 0,25 mg/dan. Šele če po nekaj mesecih ni odziva, je treba odmerek povečati na 0,5-1,0 mg. Odlična stvar pri zdravilu Arimidex je, da se lahko uporablja z različnimi anabolnimi steroidi.

Vendar pa je treba opozoriti. Vsi, ki jemljejo zdravilo Arimidex, morajo redno meriti raven estrogena v krvi. Popolno zatiranje estrogena lahko povzroči zmanjšanje HDL (dobrega holesterola). To pa lahko privede do prezgodnjega razvoja bolezni srca.

Pomisleki glede zdravila Arimidex

Arimidexa ne smejo jemati nosečnice, saj obstaja nevarnost, da lahko škoduje plodu. Čeprav so bile vse te študije opravljene na živalih, obstaja zaskrbljenost, da ima zdravilo lahko podobne učinke tudi pri človeških nosečnicah. Če nosečnica jemlje zdravilo Arimidex, je treba bolnico ustrezno poučiti o tveganju v primerjavi s koristjo, saj obstaja možnost izgube ploda.

Arimidexa na splošno nikoli ne dajemo ženskam pred menopavzo. Vse ženske, ki prejemajo zdravilo, morajo vedno najprej opraviti test nosečnosti.

Vse ženske, ki jemljejo arimidex, je treba skrbno spremljati in redno ocenjevati njihovo kostno gostoto. Znano je, da zdravilo poslabša osteoporozo in poveča pogostost zlomov. Arimidex povzroča tudi povečanje ravni holesterola v krvi.

Vsaj pri živalih je bilo dokazano, da zdravilo pri zelo visokih odmerkih povzroča raka. To je glavni razlog, da se zdravilo Arimidex pri ljudeh ne sme jemati več kot 5 let.

Arimidex ni namenjen za uporabo pri otrocih in njegova varnost v tej starostni skupini ni bila ugotovljena.

Stroški

Druga glavna negativna lastnost zdravila Arimidex je njegova cena. Tableta 1mg lahko stane od $5-$10 in to se lahko poveča, če zdravilo jemljete dlje časa. V kibernetskem prostoru obstajajo generične oblike zdravila Arimidex, na internetu pa se pojavljajo tudi trditve, da je na voljo tekoči pripravek. Trg za zdravilo Arimidex je donosen in na njem je veliko goljufov, ki pravi izdelek nadomestijo z lažnimi kemikalijami. Zdravilo Arimidex kupujte le pri uglednih trgovcih ali pa poskušajte doseči, da vam zdravnik napiše recept. Kupovanje medicinskih zdravil prek interneta je nevarno. Zato se na koncu kupec varuje.

Alternativno poimenovanje

Anastrzol, Anastrozol, Arimidex, Astra Zeneca