Anastrozol Sandoz 28 comprimidos [1mg/tab]

Descrição

Arimidex (anastrozol) é um medicamento não esteroide utilizado no tratamento do cancro da mama. Foi exaustivamente estudado em mulheres com cancro da mama entre a 5ª e a 8ª décadas de vida. Existem alguns cancros da mama que dependem do estrogénio para o seu crescimento. O Arimidex actua suprimindo os níveis de estrogénio no organismo, reduzindo assim o crescimento do cancro da mama. O medicamento é o tratamento de primeira linha em mulheres pós-menopáusicas com cancro da mama inicial ou em mulheres com cancro da mama avançado, apesar de tomarem tamoxifeno. O Arimidex é frequentemente combinado com outros medicamentos para tratar o cancro da mama em mulheres pós-menopáusicas. O medicamento tem sido utilizado para tratar o cancro da mama inicial ou avançado em mulheres de todas as culturas e raças.
 

Farmacologia

O Arimidex não é uma molécula grande, mas mesmo assim não é muito solúvel em água. Devido à sua estrutura orgânica, é mais solúvel em álcoois como o metanol, a acetona, o etanol e o acetonitrilo. Quando tomado por via oral, o Arimidex entra no fígado, onde mais de 90% é decomposto em metabolitos inactivos. Em indivíduos com doença hepática ligeira, cirrose ou problemas hepáticos alcoólicos, o medicamento é seguro. No entanto, em indivíduos com doença hepática grave, o medicamento tem o potencial de causar efeitos secundários.

Como o Arimidex não é excretado na urina, as pessoas com insuficiência renal podem tomar o medicamento sem qualquer alteração da dosagem. Para além disso, a dosagem do medicamento também não tem de ser alterada nos indivíduos idosos. 

Dosagem

Nos EUA, o Arimidex é administrado por médicos especializados no tratamento do cancro. O Arimidex é vendido sob a forma de um comprimido que contém 1 mg de anastrozol. A formulação do comprimido contém também outros produtos químicos inactivos, como lactose, esterato de magnésio, polietilenoglicol, glicolato de amido sódico e dióxido de titânio. Estes ingredientes tornam o anastrozol ativo mais solúvel em água e facilitam a sua preparação sob a forma de comprimido.

O Arimidex é tomado por via oral todos os dias sob a forma de um comprimido de 1 mg. Todas as doentes com cancro da mama avançado a quem foi prescrito o medicamento tomam-no até se observar uma resposta do tumor. Para as doentes que tomam Arimidex como parte de uma terapia adjuvante (uma substância que ajuda e aumenta o efeito farmacológico de um medicamento), a duração exacta do tratamento permanece desconhecida, mas a maioria dos especialistas recomenda que as mulheres o tomem durante 5 anos.

Modo de ação

Alguns cancros da mama têm receptores de estrogénio e estes cancros da mama são estimulados a crescer pelo estrogénio no corpo. Nas mulheres após a menopausa, a principal fonte de estrogénio provém da conversão da androstenendiona (produzida na glândula suprarrenal) nos tecidos gordos em estrona. Nos tecidos adiposos existe uma enzima conhecida como aromatase que pode converter esta hormona em estradiol, a hormona sexual feminina. Estudos demonstraram também que alguns cancros da mama contêm igualmente esta enzima, a aromatase. Antigamente, uma das formas de diminuir os níveis de estrogénio no corpo era através da remoção dos ovários. Hoje em dia, porém, os medicamentos anti-estrogénios são preferidos à cirurgia. Um dos primeiros medicamentos anti-estrogénios utilizados no tratamento do cancro da mama foi o tamoxifeno. Numerosos ensaios demonstraram que os medicamentos anti-estrogénios podem diminuir significativamente o tamanho do cancro da mama.

Indicações para Arimidex

O Arimidex tem três indicações gerais:
- Arimidex é recomendado para o tratamento de mulheres pós-menopáusicas com cancro da mama precoce sensível às hormonas (estrogénio positivo).
- Está também indicado como tratamento de primeira linha em mulheres pós-menopáusicas com cancro da mama disseminado local ou sistemicamente, independentemente do estado hormonal do cancro da mama.
- Está também indicado no tratamento do cancro da mama avançado em mulheres pós-menopáusicas que apresentam um novo crescimento do cancro da mama após o tratamento com tamoxifeno. As mulheres que não têm cancro da mama com recetor de estrogénio positivo e as que não apresentam qualquer resposta ao tamoxifeno geralmente não respondem ao Arimidex.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários do Arimidex foram muito bem estudados em laboratório. Além disso, os seus efeitos secundários em seres humanos foram bem registados em vários ensaios clínicos. A partir destes estudos clínicos, estima-se que pelo menos 5% dos indivíduos que tomam Arimidex desenvolvem uma variedade de efeitos secundários de gravidade variável. Os efeitos secundários mais comuns do medicamento incluem:

fadiga e mal-estar geral
dores vagas no corpo
dor de cabeça
cólicas abdominais e inchaço
síndrome gripal
obstipação, diarreia, perturbações gástricas
inchaço das pernas
aumento de peso
níveis elevados de colesterol
dores musculares e articulares vagas
amolecimento dos ossos (osteoporose)
fracturas e dores ósseas
alterações de humor - depressão, falta de sono, ansiedade
Erupção cutânea
Afrontamentos
Hemorragia vaginal
Coágulos nas pernas
Cancro do útero
Para além do cansaço geral, a segunda queixa mais comum dos doentes que tomam Arimidex é a dor nas articulações e nos ossos. De facto, as fracturas da coluna vertebral, da anca e do pulso aumentam em doentes que tomam Arimidex durante longos períodos. Apesar da vasta gama de efeitos secundários, o Arimidex é geralmente bem tolerado pela maioria das mulheres. 

Overdose

Nos seres humanos, o medicamento é geralmente seguro e, mesmo em doses elevadas, os sintomas são ligeiros e vagos. A maioria dos indivíduos que sofrem uma sobredosagem de Arimidex queixa-se de perturbações gástricas, hemorragias ou gastrite. Não existe um tratamento específico para a sobredosagem do medicamento e os cuidados são geralmente de apoio. No entanto, é altamente recomendável que a doente seja observada num hospital se tiver ocorrido uma sobredosagem. As pessoas com historial de alergias ou que desenvolvam uma erupção cutânea ao Arimidex devem abster-se de o tomar 

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Para começar, o Arimidex não é clinicamente recomendado para utilização em culturistas ou para o tratamento de qualquer perturbação médica nos homens. Todos os dados sobre o Arimidex nos culturistas foram obtidos empiricamente por tentativa e erro.    
Uma das principais razões pelas quais o Arimidex é utilizado pelos culturistas é para diminuir os efeitos secundários que normalmente ocorrem após a utilização de outros esteróides anabolizantes. A maioria dos esteróides anabolizantes causa aumento dos seios, perda de cabelo e retenção de água. O Arimidex, com a sua capacidade de bloquear a síntese de estrogénio, pode aliviar alguns destes efeitos secundários embaraçosos e óbvios dos esteróides anabolizantes. Além disso, foi observado que a dose de 1 mg de Arimidex também pode aumentar os níveis de testosterona. No passado, a maioria dos culturistas usava medicamentos como o Nolvadex ou o Proviron contra o excesso de estrogénio, mas muitos preferem o Arimidex porque as suas acções são rápidas e eficazes. Os indivíduos que utilizam Arimidex para este fim sugerem uma dose inicial de 0,25 mg/dia. Apenas se não for observada qualquer resposta após alguns meses, a dose deve ser aumentada para 0,5-1,0 mg. A grande vantagem do Arimidex é que pode ser utilizado com uma variedade de esteróides anabolizantes.
 
No entanto, uma palavra de precaução. Qualquer pessoa que tome Arimidex deve fazer medições de rotina dos níveis de estrogénio no sangue. A supressão completa do estrogénio pode levar à diminuição do HDL (colesterol bom). E isso pode levar ao desenvolvimento prematuro de doenças cardíacas.

Preocupações sobre o Arimidex

O Arimidex não deve ser tomado por mulheres grávidas porque existe a preocupação de que possa causar danos ao feto. Embora todos estes estudos tenham sido efectuados em animais, existe a preocupação de que o medicamento possa ter efeitos semelhantes em mulheres grávidas. Se uma mulher grávida tomar Arimidex, a paciente deve ser adequadamente aconselhada sobre o risco versus o benefício, pois existe a possibilidade de perder o feto.
 
Em geral, o Arimidex nunca é administrado a mulheres na pré-menopausa. Todas as mulheres que recebem o medicamento precisam sempre de fazer um teste de gravidez primeiro.
 
Todas as mulheres que tomam Arimidex devem ser cuidadosamente acompanhadas e a sua densidade óssea deve ser avaliada regularmente. O medicamento é conhecido por agravar a osteoporose e aumentar a incidência de fracturas. O Arimidex provoca também um aumento dos níveis de colesterol no sangue.
 
Pelo menos em animais, o medicamento demonstrou induzir cancros em doses muito elevadas. Esta é a principal razão pela qual o Arimidex não deve ser tomado durante mais de 5 anos em seres humanos.
 
Arimidex não se destina a ser utilizado em crianças e a sua segurança não foi estabelecida neste grupo etário.

Custo

O outro grande ponto negativo do Arimidex é o seu custo. Um comprimido de 1 mg pode custar entre $5-$10, e este valor pode aumentar se o medicamento for tomado por períodos prolongados. Existem formas genéricas de Arimidex no ciberespaço e há também alegações na Internet de que está disponível uma preparação líquida. O mercado do Arimidex é lucrativo e há muitos burlões que substituem o produto real por produtos químicos falsos. Compre o seu Arimidex apenas num revendedor respeitável ou peça a um médico que lhe passe uma receita. A compra de medicamentos pela Internet é perigosa. Por isso, no final, o comprador deve ter cuidado.

Designação alternativa

Anastrzole, Anastrozol, Arimidex, Astra Zeneca