Kuvaus

Arimidex (anastrotsoli) on ei-steroidinen lääke, jota käytetään rintasyövän hoitoon. Sitä on tutkittu perusteellisesti naisilla, joilla on rintasyöpä 5.-8. elinvuosikymmenen välillä. On olemassa joitakin rintasyöpiä, joiden kasvu on riippuvainen estrogeenista. Arimidex vaikuttaa estämällä estrogeenitasoja elimistössä ja vähentää siten rintasyövän kasvua. Lääke on ensilinjan hoitona vaihdevuosien jälkeisessä vaiheessa oleville naisille, joilla on varhainen rintasyöpä, tai niille, joilla on pitkälle edennyt rintasyöpä tamoksifeenin käytöstä huolimatta. Arimideksiä yhdistetään usein muiden lääkkeiden kanssa vaihdevuosien jälkeisen rintasyövän hoitoon. Lääkettä on käytetty varhaisen tai pitkälle edenneen rintasyövän hoitoon naisilla kaikista kulttuureista ja roduista.

Farmakologia

Arimidex ei ole suuri molekyyli, mutta se ei silti liukene kovin hyvin veteen. Orgaanisen rakenteensa vuoksi se liukenee paremmin alkoholeihin, kuten metanoliin, asetoniin, etanoliin ja asetonitriiliin. Suun kautta otettuna Arimidex kulkeutuu maksaan, jossa yli 90% hajoaa inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Henkilöillä, joilla on lievä maksasairaus, maksakirroosi tai joilla on alkoholimaksan ongelmia, lääke on turvallinen. Vaikeaa maksasairautta sairastavilla henkilöillä lääke voi kuitenkin aiheuttaa haittavaikutuksia.

Koska Arimidex ei erittynyt virtsaan, munuaisten vajaatoimintaa sairastavat voivat ottaa lääkettä ilman annostuksen muuttamista. Lisäksi lääkkeen annostusta ei tarvitse muuttaa myöskään iäkkäillä henkilöillä.

Annostus

Yhdysvalloissa Arimidexiä antavat syövän hoitoon erikoistuneet lääkärit. Arimidexiä myydään pillerinä, joka sisältää 1 mg anastrotsolia. Pillerin formulaatio sisältää myös muita inaktiivisia kemikaaleja, kuten laktoosia, magnesiumsteraattia, polyetyleeniglykolia, natriumtärkkelysglykolaattia ja titaanidioksidia. Nämä aineet tekevät vaikuttavasta anastrotsolista veteen liukenevamman ja helpottavat sen valmistamista pilleriksi.

Arimidex otetaan suun kautta päivittäin 1 mg:n tablettina. Kaikki pitkälle edennyttä rintasyöpää sairastavat potilaat, joille on määrätty lääkettä, käyttävät sitä, kunnes kasvaimessa havaitaan vaste. Niiden potilaiden osalta, jotka käyttävät Arimidexiä osana adjuvanttihoitoa (aine, joka auttaa ja tehostaa lääkkeen farmakologista vaikutusta), hoidon tarkkaa kestoa ei tiedetä, mutta useimmat asiantuntijat suosittelevat, että naiset käyttävät sitä 5 vuoden ajan.

Toimintatapa

Joillakin rintasyövillä on estrogeenireseptoreita, ja elimistön estrogeeni stimuloi näitä rintasyöpiä kasvamaan. Vaihdevuosien jälkeisten naisten ensisijainen estrogeenin lähde on androstenendionin (jota valmistetaan lisämunuaisessa) muuntuminen rasvakudoksessa estroniksi. Rasvakudoksissa on aromataasiksi kutsuttu entsyymi, joka voi muuntaa tämän hormonin estradioliksi, naisen sukupuolihormoniksi. Tutkimukset ovat myös osoittaneet, että joissakin rintasyövissä esiintyy myös tätä aromataasientsyymiä. Ennen vanhaan yksi keino vähentää estrogeenipitoisuutta elimistössä oli poistaa munasarjat. Nykyään estrogeenilääkkeitä kuitenkin suositaan leikkauksen sijaan. Yksi ensimmäisistä rintasyövän hoitoon käytetyistä estrogeenilääkkeistä oli tamoksifeeni. Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että estrogeenilääkkeet voivat pienentää rintasyövän kokoa merkittävästi.

Arimidexin käyttöaiheet

Arimidexillä on kolme yleistä käyttöaihetta:
- Arimidexiä suositellaan sellaisten vaihdevuosien jälkeisten naisten hoitoon, joilla on varhaisvaiheen rintasyöpä, joka on hormoniherkkä (estrogeenipositiivinen).
- Se on myös tarkoitettu ensilinjan hoidoksi vaihdevuosien jälkeisille naisille, joilla rintasyöpä on levinnyt joko paikallisesti tai systeemisesti, riippumatta rintasyövän hormonaalisesta statuksesta.
- Se on tarkoitettu myös pitkälle edenneen rintasyövän hoitoon vaihdevuosien jälkeen oleville naisille, joilla rintasyöpä on lisääntynyt tamoksifeenihoidon jälkeen. Naiset, joilla ei ole estrogeenireseptoripositiivista rintasyöpää ja jotka eivät reagoi tamoksifeeniin, eivät yleensä reagoi Arimidexiin.

Sivuvaikutukset

Arimidexin sivuvaikutuksia on tutkittu laboratoriossa melko hyvin. Lisäksi sen haittavaikutukset ihmisillä on kirjattu hyvin useissa kliinisissä tutkimuksissa. Näiden kliinisten tutkimusten perusteella on arvioitu, että vähintään 5% Arimidexiä käyttävistä henkilöistä saa erilaisia haittavaikutuksia, joiden vakavuus vaihtelee. Lääkkeen yleisimpiä haittavaikutuksia ovat:

väsymys ja yleinen huonovointisuus
epämääräiset kehon kivut
päänsärky
vatsakrampit ja turvotus
flunssan kaltainen oireyhtymä
ummetus, ripuli, vatsavaivat
jalkojen turvotus
painonnousu
korkea kolesterolitaso
epämääräiset lihas- ja nivelkivut
luun pehmeneminen (osteoporoosi)
murtumat ja luukipu
mielialan muutokset - masennus, unenpuute, ahdistuneisuus.
Ihottuma
Kuumat aallot
Emättimen verenvuoto
Tukokset jaloissa
Kohdun syöpä
Yleisen väsymyksen lisäksi Arimidexiä käyttävien potilaiden seuraavaksi yleisin vaiva on nivel- ja luukipu. Itse asiassa selkärangan, lonkan ja ranteen murtumat ovat lisääntyneet potilailla, jotka käyttävät Arimidexiä pitkään. Monenlaisista haittavaikutuksista huolimatta suurin osa naisista sietää Arimidexiä yleensä hyvin.

Yliannostus

Ihmisillä lääke on yleensä turvallinen, ja jopa suurilla annoksilla oireet ovat lieviä ja epämääräisiä. Useimmat Arimidexin yliannostuksen saaneet henkilöt valittavat vatsavaivoja, verenvuotoa tai gastriittia. Lääkkeen yliannostukseen ei ole erityistä hoitoa, ja hoito on yleensä tukevaa. On kuitenkin erittäin suositeltavaa, että potilasta tarkkaillaan sairaalassa, jos yliannostus on tapahtunut. Henkilöiden, joilla on aiemmin ollut allergioita tai jotka saavat ihottumaa Arimidexille, tulee pidättäytyä sen käytöstä

Kehonrakentajat

Aluksi Arimidexiä ei suositella lääketieteellisesti käytettäväksi kehonrakentajille tai minkään lääketieteellisen häiriön hoitoon miehillä. Kaikki tiedot Arimidexistä kehonrakentajille on saatu empiirisesti kokeilemalla ja erehdyttämällä.
Yksi tärkeimmistä syistä, miksi kehonrakentajat käyttävät Arimidexiä, on vähentää sivuvaikutuksia, joita yleensä esiintyy muiden anabolisten steroidien käytön jälkeen. Suurin osa anabolisista steroideista aiheuttaa rintojen suurenemista, hiustenlähtöä ja vedenpidätyskykyä. Arimidex, jonka kyky estää estrogeenin synteesiä, voi lievittää joitakin näistä anabolisten steroidien kiusallisista ja ilmeisistä sivuvaikutuksista. Lisäksi on havaittu, että 1 mg:n Arimidex-annos voi myös nostaa testosteronitasoja. Aiemmin useimmat kehonrakentajat käyttivät lääkkeitä, kuten Nolvadexia tai Provironia ylimääräistä estrogeenia vastaan, mutta monet suosivat Arimidexiä, koska sen vaikutukset ovat nopeita ja tehokkaita. Henkilöt, jotka käyttävät Arimidexiä tähän tarkoitukseen, ehdottavat aloitusannokseksi 0,25 mg/vrk. Vain jos vastetta ei ole havaittavissa muutaman kuukauden kuluttua, annos on nostettava 0,5-1,0 mg:aan. Arimidexin hieno puoli on se, että sitä voidaan käyttää erilaisten anabolisten steroidien kanssa.

Varoituksen sana. Kaikkien Arimidexiä käyttävien tulisi mitata rutiininomaisesti veren estrogeenipitoisuudet. Estrogeenin täydellinen tukahduttaminen voi johtaa HDL:n (hyvän kolesterolin) laskuun. Ja tämä voi johtaa sydänsairauksien ennenaikaiseen kehittymiseen.

Arimidexiin liittyvät huolenaiheet

Raskaana olevien naisten ei pitäisi käyttää Arimidexiä, koska on olemassa huoli siitä, että se voi vahingoittaa sikiötä. Vaikka kaikki nämä tutkimukset on tehty eläimillä, on olemassa huoli siitä, että lääkkeellä voi olla samanlaisia vaikutuksia raskaana olevaan naiseen. Jos raskaana oleva nainen ottaa Arimidexiä, potilasta on neuvottava asianmukaisesti riskistä ja hyödystä, koska sikiö voi menettää lääkkeen.

Arimideksia ei yleensä koskaan anneta premenopausaalisille naisille. Kaikille naisille, jotka saavat lääkettä, on aina ensin tehtävä raskaustesti.

Kaikkia Arimidexiä käyttäviä naisia on seurattava huolellisesti ja heidän luuntiheytensä on arvioitava säännöllisesti. Lääkkeen tiedetään pahentavan osteoporoosia ja lisäävän murtumien esiintyvyyttä. Arimidex aiheuttaa myös veren kolesterolipitoisuuden nousua.

Ainakin eläimillä lääkkeen on osoitettu aiheuttavan syöpää hyvin suurina annoksina. Tämä on tärkein syy siihen, miksi Arimidexiä ei pitäisi käyttää ihmisillä yli 5 vuotta.

Arimidexiä ei ole tarkoitettu lapsille, eikä sen turvallisuutta ole varmistettu tässä ikäryhmässä.

Kustannukset

Arimidexin toinen merkittävä haittapuoli on sen hinta. 1 mg:n tabletti voi maksaa $5-$10, ja tämä voi kasvaa, jos lääkettä käytetään pitkään. Verkkoavaruudessa on Arimidexin geneerisiä muotoja, ja internetissä väitetään myös, että nestemäinen valmiste on saatavilla. Arimidexin markkinat ovat tuottoisat, ja on paljon huijareita, jotka korvaavat oikean tuotteen väärennetyillä kemikaaleilla. Osta Arimidex vain hyvämaineiselta jälleenmyyjältä tai yritä saada lääkäri kirjoittamaan sinulle resepti. Lääkkeiden ostaminen internetistä on vaarallista. Joten loppujen lopuksi ostaja varoo.

Vaihtoehtoinen nimitys

Anastrzole, Anastrozol, Arimidex, Astra Zeneca