Descripción
Arimidex (anastrozol) es un fármaco no esteroideo que se utiliza para tratar el cáncer de mama. Se ha estudiado a fondo en mujeres con cáncer de mama entre la 5ª y la 8ª décadas de vida. Algunos cánceres de mama dependen de los estrógenos para desarrollarse. Arimidex actúa suprimiendo los niveles de estrógeno en el organismo y reduce así el crecimiento del cáncer de mama. El fármaco es el tratamiento de primera línea en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama incipiente o en aquellas con cáncer de mama avanzado a pesar de tomar tamoxifeno. Arimidex suele combinarse con otros fármacos para tratar el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. El fármaco se ha utilizado para tratar el cáncer de mama precoz o avanzado en mujeres de todas las culturas y razas.
Farmacología
Arimidex no es una molécula grande, pero aún así no es muy soluble en agua. Debido a su estructura orgánica, es más soluble en alcoholes como metanol, acetona, etanol y acetonitrilo. Cuando se toma por vía oral, Arimidex entra en el hígado, donde más de 90% se descompone en metabolitos inactivos. En individuos con enfermedad hepática leve, cirrosis o con problemas de hígado alcohólico, el fármaco es seguro. Sin embargo, en individuos con enfermedad hepática grave, el fármaco tiene el potencial de causar efectos secundarios.
Dado que Arimidex no se excreta por la orina, las personas con insuficiencia renal pueden tomar el fármaco sin ningún cambio en la dosis. Además, la dosificación de la droga no tiene que ser alterada en los individuos mayores tampoco.
Dosificación
En EE.UU., Arimidex es administrado por médicos especializados en el tratamiento del cáncer. Arimidex se vende en forma de píldora que contiene 1 mg de anastrozol. La formulación de la píldora también contiene otros productos químicos inactivos como lactosa, esterato de magnesio, polietilenglicol, almidón glicolato de sodio y dióxido de titanio. Estos ingredientes hacen que el anastrozol activo sea más soluble en agua y facilitan su preparación como píldora.
Arimidex se toma por vía oral todos los días en comprimidos de 1 mg. Todas las pacientes con cáncer de mama avanzado a las que se ha recetado el fármaco lo toman hasta que se observa una respuesta en el tumor. En el caso de las pacientes que toman Arimidex como parte de una terapia adyuvante (sustancia que ayuda y potencia el efecto farmacológico de un medicamento), se desconoce la duración exacta del tratamiento, pero la mayoría de los expertos recomiendan que las mujeres lo tomen durante 5 años.
Modo de acción
Algunos cánceres de mama tienen receptores de estrógenos y el estrógeno estimula su crecimiento. En las mujeres posmenopáusicas, la principal fuente de estrógenos es la conversión de androstenendiona (producida en la glándula suprarrenal) en estrona en los tejidos grasos. En los tejidos grasos existe una enzima denominada aromatasa que puede convertir esta hormona en estradiol, la hormona sexual femenina. Los estudios también han demostrado que algunos cánceres de mama también contienen esta enzima, la aromatasa. Antiguamente, una de las formas de disminuir los niveles de estrógeno en el cuerpo era extirpando los ovarios. Hoy, sin embargo, se prefieren los fármacos antiestrógenos a la cirugía. Uno de los primeros fármacos antiestrógenos utilizados para tratar el cáncer de mama fue el tamoxifeno. Numerosos ensayos han demostrado que los fármacos antiestrógenos pueden reducir significativamente el tamaño del cáncer de mama.
Indicaciones de Arimidex
Arimidex tiene tres indicaciones generales:
- Arimidex se recomienda para el tratamiento de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama precoz sensible a las hormonas (estrógeno positivo).
- También está indicado como tratamiento de primera línea en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama localizado o sistémico, independientemente del estado hormonal del cáncer de mama.
- También está indicado en el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas que presentan un nuevo crecimiento del cáncer de mama tras el tratamiento con tamoxifeno. Las mujeres que no padecen cáncer de mama con receptores de estrógenos positivos y las que no muestran ninguna respuesta al tamoxifeno no suelen responder a Arimidex.
Efectos secundarios
Arimidex se ha estudiado bastante bien en el laboratorio por sus efectos secundarios. Además, sus efectos secundarios en humanos han sido bien registrados en una serie de ensayos clínicos. A partir de estos estudios clínicos, se estima que al menos el 5% de los individuos que toman Arimidex desarrollan una variedad de efectos secundarios de diversa gravedad. Los efectos secundarios más comunes del fármaco incluyen:
fatiga y malestar general
dolores corporales vagos
dolor de cabeza
calambres abdominales y distensión abdominal
síndrome pseudogripal
estreñimiento, diarrea, molestias gástricas
hinchazón de las piernas
aumento de peso
niveles elevados de colesterol
dolores musculares y articulares vagos
reblandecimiento de los huesos (osteoporosis)
fracturas y dolores óseos
cambios de humor: depresión, falta de sueño, ansiedad
Erupción cutánea
Sofocos
Hemorragia vaginal
Coágulos en las piernas
Cáncer de útero
Además del cansancio general, la siguiente queja más frecuente de los pacientes que toman Arimidex es el dolor articular y óseo. De hecho, las fracturas de columna, cadera y muñeca aumentan en pacientes que toman Arimidex durante periodos prolongados. A pesar de la amplia gama de efectos secundarios, Arimidex es generalmente bien tolerado por la mayoría de las mujeres.
Sobredosis
En humanos, el fármaco es generalmente seguro e incluso a dosis altas los síntomas son leves y vagos. La mayoría de las personas con sobredosis de Arimidex se quejan de malestar estomacal, hemorragia o gastritis. No existe un tratamiento específico para la sobredosis y los cuidados suelen ser de apoyo. Sin embargo, se recomienda encarecidamente que el paciente sea ingresado en un hospital si se ha producido una sobredosis. Las personas con antecedentes de alergia o que presenten erupciones cutáneas a Arimidex deben abstenerse de tomarlo.
Culturistas
Para empezar, Arimidex no se recomienda médicamente para su uso en culturistas o para el tratamiento de cualquier trastorno médico en los hombres. Todos los datos sobre Arimidex en culturistas se han obtenido empíricamente por ensayo y error.
Una de las principales razones por las que Arimidex es utilizado por los culturistas es para disminuir los efectos secundarios que suelen ocurrir después del uso de otros esteroides anabólicos. La mayoría de los esteroides anabólicos causarán la ampliación del pecho, la pérdida de pelo y la retención del agua. Arimidex con su capacidad para bloquear la síntesis de estrógeno puede aliviar algunos de estos efectos secundarios embarazosos y evidentes de los esteroides anabólicos. Además, se ha observado que la dosis de 1 mg de Arimidex también puede aumentar los niveles de testosterona. En el pasado, la mayoría de los culturistas utilizaban fármacos como Nolvadex o Proviron contra el exceso de estrógeno, pero muchos prefieren Arimidex porque sus acciones son rápidas y eficaces. Las personas que utilizan Arimidex para este fin sugieren una dosis inicial de 0,25 mg/día. Sólo si no se observa respuesta después de unos meses, se debe aumentar la dosis a 0,5-1,0 mg. Lo bueno de Arimidex es que se puede utilizar con una variedad de esteroides anabólicos.
No obstante, una advertencia. Toda persona que tome Arimidex debe someterse a mediciones rutinarias de los niveles de estrógenos en sangre. La supresión completa de estrógenos puede provocar una disminución del HDL (colesterol bueno). Y esto puede conducir al desarrollo prematuro de enfermedades cardíacas.
Preocupaciones sobre Arimidex
Se supone que las mujeres embarazadas no deben tomar Arimidex porque existe la preocupación de que pueda causar daños al feto. Aunque todos estos estudios se han realizado en animales, existe la preocupación de que el fármaco pueda tener efectos similares en mujeres embarazadas. Si una mujer embarazada toma Arimidex, la paciente debe recibir el asesoramiento adecuado sobre el riesgo frente al beneficio, ya que existe la posibilidad de perder el feto.
En general, Arimidex nunca se administra a mujeres premenopáusicas. Todas las mujeres que reciben el fármaco deben someterse antes a una prueba de embarazo.
Todas las mujeres que tomen Arimidex deben someterse a un seguimiento cuidadoso y a una evaluación periódica de su densidad ósea. Se sabe que el fármaco empeora la osteoporosis y aumenta la incidencia de fracturas. Arimidex también provoca un aumento de los niveles de colesterol en sangre.
Al menos en animales, se ha demostrado que el fármaco induce cánceres en dosis muy altas. Esta es la razón principal por la que Arimidex no debe tomarse durante más de 5 años en humanos.
Arimidex no es para uso en niños y su seguridad no ha sido establecida en este grupo de edad.
Coste
La otra gran desventaja de Arimidex es su coste. Un comprimido de 1 mg puede costar entre $5-$10, y esto puede aumentar si se toma el fármaco durante periodos prolongados. Existen formas genéricas de Arimidex en el ciberespacio y también se afirma en Internet que existe un preparado líquido. El mercado de Arimidex es lucrativo y hay muchos estafadores que sustituyen el producto real por productos químicos falsos. Compre su Arimidex únicamente a un distribuidor de confianza o intente que un médico le haga una receta. Comprar medicamentos por Internet es peligroso. Así que, al final, el comprador debe tener cuidado.
Designación alternativa
Anastrzole, Anastrozol, Arimidex, Astra Zeneca