Anastrozol Sandoz 28 tabs [1mg/tab]

Beskrivelse

Arimidex (anastrozol) er et ikke-steroidt lægemiddel, som bruges til behandling af brystkræft. Det er blevet grundigt undersøgt hos kvinder med brystkræft mellem det 5. og 8. årti. Der er nogle brystkræftformer, som er afhængige af østrogen for at kunne vokse. Arimidex virker ved at undertrykke niveauet af østrogen i kroppen og reducerer dermed væksten af brystkræft. Lægemidlet er førstevalgsbehandling til kvinder efter overgangsalderen med tidlig brystkræft eller til kvinder med fremskreden brystkræft, som tager tamoxifen. Arimidex kombineres ofte med andre lægemidler til behandling af brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen. Lægemidlet er blevet brugt til at behandle tidlig eller fremskreden brystkræft hos kvinder fra alle kulturer og racer.
 

Farmakologi

Arimidex er ikke et stort molekyle, men det er stadig ikke særlig opløseligt i vand. På grund af dets organiske struktur er det mere opløseligt i alkoholer som methanol, acetone, ethanol og acetonitril. Når Arimidex tages oralt, kommer det ind i leveren, hvor mere end 90% nedbrydes til inaktive metabolitter. Hos personer, der har mild leversygdom, skrumpelever eller har alkoholiske leverproblemer, er lægemidlet sikkert. Men hos personer med alvorlig leversygdom har lægemidlet potentiale til at forårsage bivirkninger.

Da Arimidex ikke udskilles i urinen, kan personer med nedsat nyrefunktion tage lægemidlet uden nogen dosisændringer. Desuden behøver doseringen heller ikke at blive ændret hos ældre personer. 

Dosering

Arimidex administreres i USA af læger, der har specialiseret sig i behandling af kræft. Arimidex sælges som en pille, der indeholder 1 mg anastrozol. Formuleringen af pillen indeholder også andre inaktive kemikalier som laktose, magnesiumsterat, polyethylenglycol, natriumstivelsesglycolat og titandioxid. Disse ingredienser gør det aktive anastrozol mere opløseligt i vand og gør det lettere at tilberede som en pille.

Arimidex tages oralt hver dag som en 1 mg tablet. Alle patienter med fremskreden brystkræft, som har fået ordineret lægemidlet, tager det, indtil der ses en respons i tumoren. For de patienter, der tager Arimidex som en del af en adjuverende behandling (et stof, der hjælper og forstærker den farmakologiske virkning af et lægemiddel), er den nøjagtige varighed af behandlingen stadig ukendt, men de fleste eksperter anbefaler, at kvinder tager det i 5 år.

Virkningsmekanisme

Nogle brystkræftformer har østrogenreceptorer, og disse brystkræftformer stimuleres til at vokse af østrogenet i kroppen. Hos kvinder efter overgangsalderen kommer den primære kilde til østrogen fra omdannelsen af androstenendion (der produceres i binyrerne) i fedtvævet til østron. I fedtvævet findes der et enzym kaldet aromatase, som kan omdanne dette hormon til østradiol, det kvindelige kønshormon. Undersøgelser har også vist, at nogle brystkræftformer også indeholder dette enzym, aromatase. I gamle dage var en af metoderne til at reducere østrogenniveauet i kroppen at fjerne æggestokkene. I dag foretrækker man imidlertid anti-østrogen medicin frem for kirurgi. Et af de første antiøstrogenlægemidler, der blev brugt til behandling af brystkræft, var tamoxifen. Talrige forsøg har vist, at anti-østrogen medicin kan reducere brystkræftens størrelse betydeligt.

Indikationer for Arimidex

Arimidex har tre generelle indikationer:
- Arimidex anbefales til behandling af kvinder efter overgangsalderen, som har tidlig brystkræft, der er hormonfølsom (østrogenpositiv).
- Det er også indiceret som førstevalgsbehandling af kvinder efter overgangsalderen, der har spredning af brystkræft enten lokalt eller systemisk, uanset brystkræftens hormonelle status.
- Det er også indiceret til behandling af fremskreden brystkræft hos postmenopausale kvinder, der har yderligere vækst af brystkræft efter behandling med tamoxifen. Kvinder, der ikke har østrogenreceptorpositiv brystkræft, og som ikke reagerer på tamoxifen, reagerer generelt ikke på Arimidex.

Bivirkninger

Arimidex er blevet undersøgt ganske godt i laboratoriet for sine bivirkninger. Desuden er bivirkningerne hos mennesker blevet velregistreret i en række kliniske forsøg. Ud fra disse kliniske studier anslås det, at mindst 5% af de personer, der tager Arimidex, udvikler en række bivirkninger af varierende sværhedsgrad. De mest almindelige bivirkninger af lægemidlet omfatter:

træthed og generel utilpashed
vage smerter i kroppen
hovedpine
mavekramper og oppustethed
influenzalignende syndrom
forstoppelse, diarré, mavebesvær
hævelse af benene
Vægtøgning
højt kolesteroltal
vage muskel- og ledsmerter
blødgøring af knogler (osteoporose)
Frakturer og knoglesmerter
humørsvingninger - depression, søvnmangel, angst
Hududslæt
Hedeture
Vaginal blødning
Blodpropper i benene
Kræft i livmoderen
Ud over generel træthed er smerter i led og knogler den næstmest almindelige klage hos patienter, der tager Arimidex. Faktisk er antallet af brud på rygsøjle, hofte og håndled øget hos patienter, der tager Arimidex i lange perioder. På trods af den brede vifte af bivirkninger tolereres Arimidex generelt godt af de fleste kvinder. 

Overdosis

Hos mennesker er stoffet generelt sikkert, og selv ved høje doser er symptomerne milde og vage. De fleste, der overdoserer Arimidex, klager over maveproblemer, blødninger eller gastritis. Der findes ingen specifik behandling af overdosering, og plejen er normalt støttende. Det anbefales dog stærkt, at patienten observeres på et hospital, hvis der er sket en overdosering. Personer, der har en historie med allergi eller udvikler hududslæt over for Arimidex, bør afholde sig fra at tage det. 

Kropsbyggere

Til at begynde med er Arimidex ikke medicinsk anbefalet til brug hos bodybuildere eller til behandling af nogen medicinsk lidelse hos mænd. Alle data om Arimidex på bodybuildere er empirisk udledt ved forsøg og fejl.    
En af hovedårsagerne til, at Arimidex bruges af bodybuildere, er, at det mindsker de bivirkninger, der normalt opstår efter brug af andre anabolske steroider. De fleste anabolske steroider vil forårsage brystforstørrelse, hårtab og væskeophobning. Arimidex kan med sin evne til at blokere syntesen af østrogen afhjælpe nogle af disse pinlige og åbenlyse bivirkninger ved anabolske steroider. Desuden er det blevet observeret, at en dosis på 1 mg Arimidex også kan øge testosteronniveauet. Tidligere brugte de fleste bodybuildere stoffer som Nolvadex eller Proviron mod det overskydende østrogen, men mange foretrækker Arimidex, fordi det virker hurtigt og effektivt. Personer, der bruger Arimidex til dette formål, foreslår en startdosis på 0,25 mg/dag. Kun hvis der ikke ses nogen respons efter et par måneder, bør dosis øges til 0,5-1,0 mg. Det gode ved Arimidex er, at det kan bruges sammen med en række forskellige anabolske steroider.
 
Men et ord om forsigtighed. Alle, der tager Arimidex, bør få foretaget rutinemæssige målinger af østrogenniveauet i blodet. Fuldstændig undertrykkelse af østrogen kan føre til fald i HDL (det gode kolesterol). Og det kan føre til for tidlig udvikling af hjertesygdomme.

Bekymringer om Arimidex

Arimidex bør ikke tages af kvinder, der er gravide, fordi man er bekymret for, at det kan skade fosteret. Selvom alle disse undersøgelser er foretaget på dyr, er der bekymring for, at stoffet kan have lignende virkninger på gravide kvinder. Hvis en gravid kvinde tager Arimidex, bør patienten rådgives om risikoen i forhold til fordelen, fordi der er risiko for at miste fosteret.
 
Arimidex gives generelt aldrig til præmenopausale kvinder. Alle kvinder, der får lægemidlet, skal altid have foretaget en graviditetstest først.
 
Alle kvinder, der tager Arimidex, bør følges nøje, og deres knogletæthed bør vurderes regelmæssigt. Lægemidlet er kendt for at forværre osteoporose og øge forekomsten af knoglebrud. Arimidex forårsager også en stigning i kolesterolniveauet i blodet.
 
I hvert fald hos dyr har stoffet vist sig at fremkalde kræft ved meget høje doser. Dette er hovedårsagen til, at Arimidex ikke bør tages i mere end 5 år hos mennesker.
 
Arimidex er ikke beregnet til børn, og dets sikkerhed er ikke blevet fastslået i denne aldersgruppe.

Omkostninger

Det andet store minus ved Arimidex er prisen. En 1 mg tablet kan koste alt fra $5-$10, og det kan løbe op, hvis man tager medicinen i længere perioder. Der findes generiske former for Arimidex ude i cyberspace, og der er også påstande på internettet om, at et flydende præparat er tilgængeligt. Markedet for Arimidex er lukrativt, og der er mange svindlere, som erstatter det rigtige produkt med falske kemikalier. Køb kun din Arimidex fra en velrenommeret forhandler, eller prøv at få en læge til at skrive en recept til dig. Det er farligt at købe medicin over internettet. Så i sidste ende skal du være på vagt.

Alternativ betegnelse

Anastrzol, Anastrozol, Arimidex, Astra Zeneca