Descrizione

Clomifene citrato (Clomid) è un farmaco sintetico non steroideo con una struttura molto simile a quella degli estrogeni. È ampiamente utilizzato come stimolante ovulatorio. A causa della sua somiglianza con gli estrogeni, può legarsi ai recettori degli estrogeni nell'ipotalamo. Questo blocca l'ipotalamo dal percepire gli estrogeni "veri" e l'ipotalamo a sua volta agisce stimolando l'ipofisi a rilasciare più gonadotropine, come FSH e LH. L'FSH e l'LH stimolano le ovaie/testicoli a produrre più estrogeni/testosterone.
Questa proprietà del clomifene è stata ampiamente utilizzata per trattare le donne con insufficienza ovarica e indurre l'ovulazione. Tuttavia, l'uso a lungo termine di questo farmaco potrebbe non essere sicuro a causa dell'aumento del rischio di cancro ovarico.

Farmacologia

Clomid è consigliato per il trattamento delle donne che presentano disfunzioni ovulatorie. In molte donne che non riescono a rimanere incinte è stata riscontrata una disfunzione del ciclo ovulatorio. Tra le donne con problemi di ovulazione vi sono quelle con sindrome dell'ovaio policistico e alcune con cause sconosciute di amenorrea. Clomid viene prescritto solo dopo un'accurata valutazione del ciclo mestruale per determinare dove si verifica il problema. Per ottenere l'ovulazione con Clomid è molto importante il tempismo. La temperatura corporea della donna viene monitorata e vengono eseguite analisi del sangue per determinare se si è verificata l'ovulazione.

Una volta stabilita l'ovulazione, si inizia a somministrare il Clomid. In genere il Clomid viene iniziato intorno al 5° giorno del ciclo. Il Clomid viene generalmente somministrato per 3-6 cicli. La terapia a lungo termine non è raccomandata

Modalità d'azione

Clomid è un farmaco molto potente. Tuttavia, con un'adeguata selezione della dose e una terapia a breve termine, può aiutare le donne infertili. Il clomifene imita gli estrogeni nelle sue azioni. Ha la capacità di interagire con i recettori degli estrogeni nell'ipotalamo e di bloccare questi siti. Il cervello pensa quindi che ci sia una bassa quantità di estrone nell'organismo e provoca un'impennata dei livelli di gonadotropine che iperstimola l'ovaio a produrre più estrogeni. Ne consegue un aumento della sintesi di steroidi sia nelle surrenali che nelle ovaie. L'aumento degli estrogeni è importante per la fecondazione.

Indicazioni

L'uso di Clomid è consigliato solo alle donne con disfunzione ovulatoria, ma che soddisfano i seguenti requisiti:

- la donna non è incinta in quel momento
- Assenza di cisti ovariche. Prima della terapia viene eseguita un'ecografia su ogni donna per escludere un ingrossamento delle ovaie.
- Non devono esserci sanguinamenti vaginali. Se è presente un'emorragia vaginale, la donna deve essere sottoposta a un esame accurato per verificare che non vi siano tracce di un tumore.
- tutti i pazienti devono avere test di funzionalità epatica normali

Mentre il Clomid ha riscosso un certo successo nelle donne con disfunzione ovulatoria, non è stato ben studiato nell'infertilità maschile. Il Clomid è stato occasionalmente sperimentato in Europa e negli Stati Uniti per trattare i maschi con disturbi della fertilità. È stato dimostrato che il Clomid favorisce l'aumento di LH e FSH con conseguente aumento del numero di spermatozoi. Tuttavia, si tratta di casi isolati e la terapia è durata solo pochi mesi. In questi casi isolati non sono stati osservati effetti collaterali degni di nota. Tuttavia, si teme che la terapia a lungo termine con clomifene nei maschi possa essere associata allo sviluppo di tumori testicolari e di una lieve ginecomastia.

Dosaggio su prescrizione per l'infertilità

Il clomifene è una molecola di grandi dimensioni, solubile nella maggior parte dei solventi organici come l'alcol. Anche il sale sodico citrato è solubile in acqua. La sostanza chimica è inodore. Il clomifene è disponibile in compresse da 50 mg.

Le pazienti che ricevono Clomid devono essere state sottoposte a un controllo completo di tutti i disturbi ginecologici ed endocrini prima della terapia. L'ovulazione si verifica in genere 5-10 giorni dopo l'inizio di Clomid. Il coito deve coincidere con il momento previsto per l'ovulazione.

La dose iniziale di Clomid è di 50 mg al giorno per 5 giorni. Questa dose può essere aumentata nelle donne che non ovulano.

Body Building

Il clomid è anche ampiamente abusato dagli atleti amatoriali e professionisti. Questo stesso gruppo di individui abusa di tutta una serie di altre sostanze chimiche come gli steroidi anabolizzanti, l'HCG, il tamoxifene, l'ormone tiroideo, ecc. A differenza di altri steroidi anabolizzanti o ormoni, il Clomid non sopprime i livelli di testosterone - causando un'impennata dell'LH - ma aumenta i livelli di testosterone.

Quasi tutti gli steroidi anabolizzanti hanno proprietà sia androgene che anabolizzanti. In alcuni casi, gli steroidi anabolizzanti hanno anche una lieve attività di stimolo degli estrogeni. Inoltre, alcuni steroidi anabolizzanti vengono convertiti nei tessuti grassi dall'enzima aromatasi nell'ormone sessuale femminile, l'estrogeno. Gli estrogeni sono la causa della ginecomastia nei body builder. Sebbene i body builder e gli atleti vogliano mostrare il proprio corpo, raramente vogliono vantarsi delle proprie tette. Il Clomid viene quindi utilizzato per bloccare lo sviluppo della ginecomastia. Bloccando i recettori degli estrogeni, limita la ginecomastia che si manifesta con gli steroidi anabolizzanti.

Inoltre, poiché Clomid blocca i recettori degli estrogeni nel cervello, l'ipotalamo invia un'ondata di fattori di rilascio LH e FSH per promuovere una maggiore sintesi degli ormoni sessuali. L'LH e l'FSH agiscono anche sui testicoli, determinando un'ulteriore sintesi di testosterone, che fornisce una spinta in più all'atleta. Alcuni body builder assumono il Clomid solo per gli effetti anabolizzanti, mentre altri lo associano a un cocktail di altri steroidi e all'ormone della crescita.

Dosaggio di Clomid per gli atleti

Il clomid viene assunto solo una volta al giorno. Gli esperti di body building suggeriscono di utilizzarlo da solo o in combinazione con steroidi anabolizzanti a bassa potenza. La maggior parte dei body builder assume steroidi anabolizzanti per alcuni mesi e poi passa al Clomid. Il Clomid fornisce l'aumento di testosterone e previene lo sviluppo dell'ingrossamento del seno. Il momento esatto in cui iniziare il Clomid non è noto, ma si consiglia di iniziare il trattamento con Clomid entro 7-10 giorni dalla sospensione dei farmaci steroidei.

Molti atleti e body builder assumono Clomid, ma la scelta del dosaggio è molto variabile. Sebbene il farmaco non sia raccomandato per il body building, la dose è stata elaborata empiricamente. La maggior parte dei body builder assume da 50 a 100 mg al giorno di clomifene per un periodo di 2 settimane. Alcuni body builder consigliano di aumentare la dose a 100 mg al giorno se non si notano effetti. Dopo la terza settimana, il Clomid deve essere interrotto. Questa fase di ciclismo è stata sviluppata dai body builder del passato. Poiché nessun medico raccomanda il Clomid per il body building, è difficile ottenere un parere medico corretto su questo farmaco. In ogni caso, se si hanno dei dubbi si può chiedere consiglio agli esperti di fertilità che hanno la migliore conoscenza di questo farmaco.

La durata esatta di Clomid non è nota. Non esistono dati a lungo termine sul farmaco. In generale, si dovrebbe evitare di assumere Clomid per periodi prolungati.

Effetti collaterali

Alle dosi raccomandate per la breve durata, Clomid è generalmente sicuro. La maggior parte delle reazioni avverse che si verificano sono transitorie e scompaiono una volta interrotto il trattamento.

Gli effetti collaterali più comuni sono i seguenti:

risciacquo
disagio addominale
nausea, vomito
tenerezza al seno
mal di testa
sanguinamento vaginale anomalo
affaticamento generale

perdita di capelli

Sintomi visivi

Poiché Clomid agisce sul cervello, esiste un effetto collaterale molto preoccupante. Bloccando i recettori degli estrogeni nell'ipotalamo, quest'ultimo provoca il rilascio di fattori stimolanti che spingono l'ipofisi a rilasciare le gonadotropine. L'ipofisi è una piccola ghiandola delle dimensioni di un pisello che si trova sopra i nervi che vanno all'occhio. Quando l'ipofisi viene iperstimolata, le sue dimensioni aumentano. Questo provoca una compressione dei nervi che vanno all'occhio. Sono stati segnalati numerosi cambiamenti visivi in soggetti che hanno assunto Clomid per lungo tempo. Le alterazioni della vista variano da floaters, perdita della visione parziale, offuscamento, lampi o annebbiamento della visione. Questi cambiamenti si verificano generalmente dopo un uso a lungo termine di Clomid, ma ci sono segnalazioni che alcuni individui hanno sviluppato questi effetti dopo soli 7-10 giorni di utilizzo. Molte di queste alterazioni della vista si verificano spontaneamente e quindi la guida o l'uso di macchinari possono essere molto pericolosi. Nella maggior parte dei casi, queste alterazioni della vista si sono annullate quando il Clomid è stato sospeso. Nel momento in cui si sviluppano alterazioni della vista, il farmaco deve essere interrotto e si raccomanda una visita da un oculista.

Cambiamenti d'umore

L'altro effetto collaterale principale di Clomid è il cambiamento di umore. Sono numerose le segnalazioni di donne che hanno assunto questo farmaco per lunghi periodi che sviluppano una serie di problemi comportamentali che vanno dalla depressione grave, alla rabbia, all'ansia e all'aggressività. Altri cambiamenti segnalati includono paranoia, irrequietezza e insonnia.

Nonostante i preoccupanti effetti collaterali riscontrati in alcuni individui, gli studi condotti in numerosi studi clinici dimostrano che questi effetti collaterali si verificano in meno dell'1% delle donne. Non esistono dati certi sul numero di body builder che soffrono di questi effetti avversi.

Costo

Sebbene il Clomid richieda la prescrizione del medico per il trattamento dell'infertilità, il prodotto è anche ampiamente disponibile su Internet, senza prescrizione. Il costo del clomifene è variabile. Il costo medio per 100 pillole (25-50 mg) varia da $50-100.

Livelli

Il clomifene è facilmente disponibile per chiunque voglia utilizzarlo. Tuttavia, tutte le organizzazioni sportive hanno vietato l'uso di questo farmaco negli sport professionistici. Il farmaco è facilmente identificabile nelle urine per almeno 5-12 giorni dopo l'uso. In realtà, i test per il clomifene sono molto sofisticati e alcuni laboratori misurano persino i livelli di testosterone ed estrogeni, i loro metaboliti e ne determinano il rapporto. Quando si riscontra un certo rapporto, si sospetta un abuso di clomifene.

Designazione alternativa

clomifen, clomifene, clomid, clomide, clomiphe, clomifen, clomifene, citrat, serpafar, serpafare, serpa, Ardomon, Biogen, Clomate, Clomid, Clomifen, Clomifeno, Clomivid, Clomphyd, Clostilbegyt, Dufine, Duinum, Dyneric, Emolin, Fertilin, Genozym, Gravosan, Ikaclomin, Indovar, Kiliformon, Loucasmal, Nefimol, Omifin, Pergotime, Phemilon, Pioner, Prolifen, Serifon, Serofene